Полусинтетический цефалоспорин широкого спектра действия с тетразолильным фрагментом, устойчивым к бета-лактамазе. Он был предложен особенно против инфекций Pseudomonas. Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.
Цефоперазон проявляет свой бактерицидный эффект, ингибируя b. Как и все бета-лактамные антибиотики, цефоперазон связывается со специфическими пенициллин-связывающими белками (PBP), расположенными внутри бактериальной клеточной стенки, вызывая ингибирование третьей и последней стадии синтеза бактериальной клеточной стенки.